Tsüklorfiin, spirokolrfiin

Ametlikud nimed

tsüklorfiin, spiroklorfiin jt kuuluvad sünteetiliste opiodide ainegruppi (fentanüülid, nitaseenid, orfiinid)

Tänavanimed

hiinlane, pärslane, fenta, pers, kitajets, apelsin, afgaan, hobune, sobaka, iso, tjaga, liha, kõva, тяжелый, hantlid, šora jt

Aine tüüp

Pärssiva toimega ained ehk depressandid

Eelpool mainitud tänavanimed on osaliselt olnud ainespetsiifilised, kuid pärast fentanüülide turult kadumist 2017. aastal on narkoturul levivaid sünteetilisi opioide hakatud pigem nimetama aine tugevat toimet kirjeldavate nimetustega (nt liha, kõva, тяжёлый, hantlid ja šora). Selline suundumus tuleneb asjaolust, et tarvitajad ei tea sageli, milline konkreetne sünteetiline opioid parasjagu turul kättesaadav on. Ka uued sünteetilised opioidid, orfiinid, on enamasti tuntud mittespetsiifiliste nimetuste kaudu, kus tarvitajad nimetavad seda „raskeks“ aineks. Silmas tuleb pidada, et uute sünteetiliste opioidide turule tuleku alguses kasutavad tarvitajad sageli eelnevalt turul olnud sünteetiliste opioidide nimetusi, kuna neil puudub teadmine turul toimunud muutustest.

Üldkirjeldus

Sünteetilised opioidid on laboris valmistatud tugevatoimelised ained, mis toimivad organismis sarnaselt looduslikele opioididele (nt morfiin), kuid on neist oluliselt kangemad. Peamised Eesti illegaalsel uimastiturul levinud sünteetiliste opioidide rühmad on fentanüülid, nitaseenid ja orfiinid.

Fentanüülid sünteesiti algselt meditsiiniliseks kasutamiseks – narkoosiks ja tugevatoimelise valuvaigistina, näiteks vähihaigete valuravis. Fentanüül on ainus sünteetiliste opioidide rühm, mida kasutatakse legaalselt ka meditsiinis. Eestis on fentanüülid olnud illegaalsel uimastiturul alates 2000. aastatest. Fentanüüli analooge on mitmeid, neist tuntumad on α-metüülfentanüül (valge hiinlane), 3-metüülfentanüül (valge pärslane), karfentanüül, akrüülfentanüül ja furanüülfentanüül.

Nitaseenid ehk 2-bensüülbensimidasooli opioidid sünteesiti 1950. aastatel alternatiivina morfiinile, kuid oma tugevuse ja väga kõrge üledoosi riski tõttu ei võetud neid meditsiinis kunagi kasutusele. Nitaseenid (isotonitaseen, metonitaseen, protonitaseen jt) ilmusid illegaalsele uimastiturule 2019. aastal ja on kaasa toonud üledoosisurmade järsu tõusu nii Eestis kui ka mujal maailmas.

Orfiinid ehk piperidiini bensimidasolooni opioidid on uusim illegaalsele turule ilmunud sünteetiliste opioidide rühm. Nende keemiline struktuur pärineb 1960.–1970. aastate farmaatsiauuringutest, kuid meditsiinis neid kunagi kasutusele ei võetud. Esimesena ilmus illegaalsele turule brorfiin (2020), millele on järgnenud mitmeid analooge: klorfiin, tsüklorfiin, spiroklorfiin jt. Orfiine on alates 2024. aastast tuvastatud mitmes Euroopa riigis ja Põhja-Ameerikas ning neid on tuvastatud ka Eestis.

Tugevatoimelisus ja üledoosi risk

Kõik kolm sünteetiliste opioidide rühma toimivad peamiselt mu-opioidiretseptori kaudu ja põhjustavad sarnaseid mõjusid: eufooria, valu leevendus, uimasus, hingamise pärsitus. Tarvitaja subjektiivne kogemus on rühmade lõikes suuresti sarnane. Põhiline erinevus seisneb ainete kanguses ehk selles, kui väike kogus ainet on vajalik toime saavutamiseks.

Sünteetiliste opioidide kangust väljendatakse tavaliselt võrdluses morfiiniga. Oluline on mõista, et kangus varieerub tohutult ka ühe rühma sees. Fentanüülide hulgas on fentanüül ise morfiinist umbes 50–100 korda kangem, samal ajal kui karfentanüül on hinnanguliselt kuni 10 000 korda kangem. Nitaseenide seas on etonitaseen loomkatsetes morfiinist umbes 1000 korda kangem, aga butonitaseen on morfiinist vaid umbes 5 korda kangem.³ Orfiinide seas on klorfiin ja brofiin fentanüüliga sarnases kangusklassis, samas kui tsüklorfiin on hinnanguliselt kuni 10 korda kangem kui fentanüül.^1,4 Seega võib sama rühma ainete kangus erineda kuni sajakordselt.

Tarvitajate seas varieerub üledoosi risk suuresti ka individuaalse taluvuse tõttu. Inimene, kes on opioide pikka aega tarvitanud, talub oluliselt suuremaid koguseid kui esmakordne tarvitaja. Kuid ka kogenud tarvitajal võib hingamine ohtlikult aeglustuda või seiskuda, kui ta soovitud eufooria saamiseks annust suurendab.⁵ Taluvus on ainespetsiifiline ja ettearvamatu – fentanüüliga harjunud tarvitaja võib sattuda üledoosi uue ja tundmatu sünteetilise opioidiga, mille suhtes tal taluvus puudub. Samuti kaob taluvus kiiresti pärast tarvitamispausi, mis muudab tagasilanguse eriti ohtlikuks.

Musta turu ainete ettearvamatu kangus on sünteetiliste opioidide üledooside üks peamisi põhjuseid. Teadusuuringud võrdlevad puhaste ainete kangust kontrollitud tingimustes, kuid illegaalsel turul müüdavad ained ei ole kunagi puhtad. Neid segatakse omavahel (nt fentanüül koos nitaseeni või orfiiniga), lahjendatakse tundmatute lisaainetega (nt ksülasiin, medetomidiin või uued bensodiasepiinid) või müüakse ühe aine nime all hoopis teist ainet. Tarvitaja ei saa teada, milline aine ja millises kontsentratsioonis konkreetses doosis sisaldub. Seetõttu võib iga üksik tarvitamiskord osutuda surmavaks, olenemata varasemast kogemusest.

Naloksoon

Sünteetiliste opioidide tarvitajatel ja nende lähedastel-tuttavatel võiks alati kaasas olla opioidide üledoosist välja toov ravim naloksoon. Naloksoon on ravim, mis võib opioidi üledoosi korral päästa inimese elu.

Fentanüüli üledoosi korral on naloksoon tavaliselt efektiivne. Uuemate ja kangemate sünteetiliste opioidide – eriti nitaseenide ja orfiinide – puhul on olukord keerulisem. Olemasolevad tõendid näitavad siiski, et naloksoon suudab pöörata enamiku uuemate sünteetiliste opioidide üledoose, kuigi mõnikord on vaja suuremaid annuseid või korduvat manustamist.² Samuti võivad illegaalsel turul levivad lisaained (nt ksülasiin, medetomidiin) piirata naloksooni mõju, kuna need ained ei toimi opioidiretseptori kaudu ja naloksoon nende vastu ei aita.

Naloksooni tuleb siiski alati manustada, kui kahtlustatakse opioidi üledoosi – isegi kui aine on tundmatu. Naloksoon on ohutu ja ei põhjusta kahju, kui tegemist ei olnud opioidi üledoosiga. Üledoseerinud inimesele tuleb alati kutsuda kiirabi helistades 112.

Loe rohkem: kuidas üledoosi ära tunda ja kuidas aidata

Välimus ja manustamisviisid

Sünteetilised opioidid esinevad sageli valge, pruunika või kollaka värvusega pulbrina, mida Eestis müüakse sageli fooliumpakikestes (nn „tšekid“, „poolikud“, „fitjulka“). Neid võidakse müüa ka kristallidena ja tablettidena (sh võltsitud ravimitena).

Sünteetilisi opioide manustatakse peamiselt:

• veenisiseselt (süstides)
• suitsetades (inhaleerides)
• nuusutades
• alla neelates (tabletina)

Nagu kõigi tänavanarkootikumide puhul tuleb arvestada võimalusega, et müüdavale ainele on lisatud muid aineid (nt glükoosipulber, kriit) või teisi uimasteid (nt heroiin, amfetamiin, ketamiin, sünteetilised kannabinoidid). Tarvitajad ei pruugi olla teadlikud aine tegelikust koostisest ega kangusest.

Lühiajalise ja pikaajalise tarvitamise mõju

Lühiajaline toime

Sünteetiliste opioidide tarvitamisel tekib tugev eufooria- ja õnnetunne koos soojuse ja lõõgastusseisundiga. Tarvitajale tundub, et ta on eemal igasugustest muredest. Muu lühiajaline toime:

• valu aistingu vähenemine
• eufooria, lõõgastunud olek
• uimasus ja kohmakus
• köha pärsitus
• pupillide ahenemine
• kõhukinnisus
• iiveldus ja oksendamine
• sügelus
• higistamine
• hingamise pärsitus
• aeglane pulss ja veresoonte laienemine
• suguiha vähenemine
• immuunsüsteemi nõrgenemine

Pikaajaline toime

Sünteetiliste opioidide pikaajalisel tarvitamisel võivad tekkida:

• tolerantsuse tekkimine – samasuguse mõju saamiseks läheb vaja järjest suuremaid ainekoguseid
• sõltuvus – tugev vaimne ja füüsiline sõltuvus tekib kiiresti; sõltuvuses olev inimene vajab ainet mitu korda päevas ega suuda tarvitamisest loobuda
• organkahjustused – mitmete organsüsteemide kahjustus oluliselt vähenenud hapnikusisalduse tõttu kehakudedes: ajukahjustus (mälukaotus, kuulmis- ja nägemiskahjustused, koordinatsioonihäired), neeru- ja maksakahjustused kuni organite täieliku hävimiseni; kopsude ja südame kahjustused
• vaimse tervise halvenemine – depressioon, ärevus ja muud vaimse tervise probleemid
• viljatus
• sotsiaalsed probleemid – kiiresti väljakujuneva sõltuvuse tõttu võidakse kaotada elukoht, töö, perekond ja sõbrad
• surm

Raseduse ajal tarvitamine

Raseduse ajal sünteetiliste opioidide tarvitamine võib põhjustada lapse madalat sünnikaalu, surnultsündi või imikusurma (hällisurm). Vastsündinutel võivad ilmneda võõrutusnähud: kõhulahtisus, oksendamine, rahutus, värisemised. Koolieaks võivad tekkida õpiraskused, tähelepanuhäired ja hingamishäired.

Kõrvalmõjud ja terviseriskid

Sünteetiliste opioidide süstimisel suureneb risk nakatuda verega levivatesse haigustesse, näiteks B- ja C-hepatiit ning HIV.

Tarvitamise kõrvaltoimed:

• iiveldus ja oksendamine
• kõhukinnisus
• aeglustunud pulss ja hingamine
• segadusseisund, sh ebaadekvaatne käitumine
• ebaadekvaatsed liigutused (nt tantsivad liigutused tänaval)
• hallutsinatsioonid
• nõrkus ja higistamine
• sügelev nahk
• kitsenenud pupillid
• krambid
• palavik

Sõltuvus ja võõrutusnähud

Sünteetilised opioidid tekitavad kiiresti väga tugevat vaimset ja füüsilist sõltuvust. Sõltuvusest on äärmiselt raske vabaneda. Aine tarvitamise lõpetamisel tekivad tugevad võõrutusnähud:

• valud, enamasti liigesvalud
• liigne higistamine
• rahutud jalad, rahutus
• palavik, külmavärinad, kananahk
• pearinglus
• gripilaadsed sümptomid
• iiveldus ja kõhulahtisus
• unetus
• kergesti ärrituvus, hirm ja vaenulik käitumine
• depressioon
• vererõhu ja kehatemperatuuri tõus
• pupillide laienemine
• pisaratevool, nohu
• ajutised teadvusekatused
• värinad
• spontaansed ejakulatsioonid

Eraldi tuuakse välja äärmuslikku tungi aine järgi, mis võib kesta kuid või isegi aastaid pärast tarvitamise lõpetamist. Võõrutusnähtude raskuse ja pikaajalisuse tõttu on soovitatav ainest sõltuvuses oleval inimesel pöörduda spetsialistide poole abi saamiseks.

Üledoos

Sünteetilised opioidid on äärmiselt kergesti üleannustatavad ja eluohtlikud ained. Üledoosi riski mõjutavad tarvitatav kogus, manustamisviis, koostoimed teiste uimastite ja ravimitega, tarvitaja kehakaal, üldine opioidide taluvus ja inimese tervislik seisund. Enamik Eestis toimuvatest üledoosidest tingitud surmadest on põhjustatud sünteetiliste opioidide poolt.

Üledoosi tunnused:

• teadvusekaotus
• ohtlikult aeglustunud hingamine või hingamise puudumine
• äärmuslik unisus
• segadusseisund
• reageerimisvõime puudumine
• lõtvunud lihased
• väga madal vererõhk ja aeglustunud südametegevus
• väikesed silmapupillid
• sinakad huuled ja küüned
• krambid
• oksendamine
• kooma

Kõige enam põhjustavad sünteetilised opioidid hingamisseiskumist, mistõttu ilma kiire abita inimene sureb.

Varajane hoiatamise süsteem

Praegu peetakse üheks tõhusamaks üledooside ennetamise lähenemiseks tarvitajate kohest informeerimist ohtlikust ja ülikangest sünteetilisest opioidist uimastiturul (varajane tarvitajate hoiatamise süsteem).